Formas Farmacêuticas.

Medicamento disposto para seu uso imediato, e resultante da mistura de substâncias adequadas e convenientes para determinada finalidade terapêutica.

É o estado final que as substâncias medicinais apresentam depois de submetidos a uma ou mais operações farmacêuticas executadas com a finalidade de facilitar a administração e visando um melhor efeito terapêutico.

Os princípios ativos são administrados como parte de uma formulação, ao lado de uma ou mais substâncias (Adjuvantes (Coadjuvantes), Veículo ou Excipiente) que desempenham várias funções farmacêuticas.

Os adjuvantes farmacêuticos têm por finalidade: solubilizar, suspender, espessar, diluir, emulsionar, estabilizar, estabilizar, preservar, colorir e melhorar o sabor da mistura final.

Podem existir várias formas farmacêuticas de um determinado princípio ativo. Elas garantem a presença no local de ação, a precisão da dose. Além disso, protege a substância durante o percurso no organismo e facilitam a administração e a ingestão da substância ativa.

Fórmulas Farmacêuticas – Tipos

O que são fórmulas farmacêuticas? São as descrições quantitativa e qualitativa dos componentes que fazem parte da forma farmacêutica.

Fórmulas Oficiais: fórmula e técnica se encontram inscritas e descritas na farmacopeia ou em formulários.

Fórmulas Magistrais: fórmula é da autoria do clínico, e que o farmacêutico prepara seguindo prescrições.

Fórmulas Especializadas:  Se encontram já preparadas e embaladas (especialidade farmacêutica), e que se apresentam sob um nome de fantasia ou sob uma denominação (comum ou científica) da substância ativa que entra na sua composição.

Fórmulas Farmacêuticas – Componentes

 Substância Ativa: Representa o componente da formulação responsável pelas ações farmacológicas.

No caso de haver mais de uma substância ativa, teremos:

  • Base: é a substância ativa com maior atividade farmacológica, quer pela sua potência, quer pelo seu volume.
  • Adjuvante (Coadjuvante) Terapêutico: Outra (s) Substância (s) Ativa (s) que complementam a ação da base; tem por função auxiliar o princípio ativo.
  • Sinergismo: Ação de uma droga na promoção ou no aumento da efetividade de uma outra droga.

Adjuvante Técnico

Substâncias que suas propriedades visam estabilizar, conservar, espessar o meio e favorecer a dissolução.

Visa também corrigir o produto final em suas propriedades organolépticas:

  • Edulcorantes: conferem sabor doce à preparação.
  • Aromatizantes e Flavorizantes: conferem sabor agradável à preparação.
  • Corantes: confere cor à preparação.

Veículo ou Excipiente

Todo componente de uma formulação que serve para dissolver, suspender ou misturar-se homogeneamente com outros ingredientes para facilitar sua administração ou tornar possível sua confecção.

Veículo: diz respeito a parte líquida da formulação na qual estão dissolvidos os demais componentes.

Excipiente: Ingrediente inerte, sólido, que misturado ao princípio ativo, servem para dar volume e peso ao medicamento.

Formas Farmacêuticas - Sólidas

Comprimidos – Tipos

Formas farmacêuticas sólidas contendo princípios ativos normalmente preparados com auxílio de adjuvantes farmacêuticos adequados (excipientes).

 Obtidos por compressão da mistura de pós, contendo fármaco, adjuvante e Excipientes.

Os comprimidos podem variar em tamanho, forma, peso, dureza, espessura, características de desintegração e em outros aspectos, dependendo do uso a que se destinam e do método de fabricação.

 A maioria dos comprimidos é administrada pela via oral, também são destinados à administração sublingual, bucal ou vaginal.

A maioria dos medicamentos está disponível sob a forma de comprimidos.

Vantagens: elegância na apresentação, fácil uso, portáveis, dosagem correta e alto grau de precisão, maior estabilidade em relação as outras formas, Maior facilidade em administrar fármacos insolúveis em água, permite o controle na liberação do fármaco, permitem utilizar revestimentos externos e são resistentes a choques e abrasão.

Desvantagens: menor absorção comparados as soluções, podem provocar irritação na mucosa gástrica e favorece a formação de complexos com os alimentos.

Comprimidos Não – Revestidos: Possuem camada única, ou múltiplas camadas dispostas concentricamente ou paralelamente. Os primeiros resultam de uma única compressão e os segundos de compressões sucessivas efetuadas com partículas de diferentes composições.

Comprimidos Revestidos: São recobertos por uma ou mais camadas constituídas por misturas de substâncias diversas, como resinas naturais ou sintéticas, gomas, açúcares, plastificantes, ceras, matérias corantes e, por vezes, aromatizantes. As substâncias utilizadas para o revestimento são geralmente aplicadas sob a forma de solução ou de suspensão em condições que favoreçam a evaporação do veículo.

Obs: Drágea – Forma farmacêutica sólida cujo o núcleo é um comprimido que passou por um processo de revestimento com açúcar e corante (drageamento).

Comprimido Tamponado: Comprimido revestido por uma película protetora de hidróxido de alumínio ou hidróxido de magnésio.

Comprimidos Efervescentes: Comprimido não revestido em cuja composição existe geralmente um ácido e um carbonato ou bicarbonato capaz de reagir rapidamente em presença de água libertando gás carbônico. Destina-se a ser dissolvido ou disperso em água antes da administração.

Comprimidos Mastigável, Sublingual, orodispersível: Desintegram suavemente na boca com ou sem mastigação, sendo preparados por granulação úmida e compressão, utilizando-se graus mínimos de dureza.

Comprimidos de liberação controlada ou modificada: São formas farmacêuticas que não liberam imediatamente todo o fármaco, fazendo-o de forma gradual e contínua em diferentes tempos e locais.

São formulados para uma liberação lenta e gradual, controlando a velocidade de absorção durante um determinado período de tempo.

São preparados com adjuvantes especiais ou por processos particulares, ou recorrendo aos dois meios, simultaneamente, de modo a modificar a velocidade ou o local de liberação do ou dos princípios ativos.

Comprimidos de Liberação Controlada – Tipos

Liberação Sustentada: Manter constante a concentração plasmática do fármaco por um período, geralmente, de 8 a 12 horas, intervalo de tempo maior que a forma convencional.

Liberação Retardada (Revestimento entérico): As formas de liberação retardada prolongam o período de latência, ou seja, o intervalo de tempo entre administração e a detecção do fármaco na corrente sanguínea: proteger a mucosa gástrica da ação irritante do fármaco; proteger o fármaco da destruição pelo suco gástrico; proteger fármacos melhor absorvidos em regiões definidas do intestino.

Liberação repetida: Ocorre a liberação de uma dose individual logo após a sua administração, que se apresenta na camada mais externa do comprimido, e uma segunda ou terceira dose liberada de 4 a 6 horas após a ingestão.

Liberação Prolongada: São disponibilizadas duas doses do fármaco, a primeira, chamada de dose inicial de liberação imediata, necessária para produzir o efeito farmacológico desejado sem causar danos ao organismo. A segunda, chamada dose de manutenção, é liberada de modo gradual, com a finalidade de prolongar a extensão da resposta farmacológica.

Cápsulas

Constituídas por um invólucro duro ou mole, de forma e capacidade variáveis, que contêm uma quantidade de princípio ativo que normalmente se usa de uma só vez.

Geralmente o invólucro é feito de gelatina (cápsula dura) ou de gelatina adicionada de emolientes como glicerina e sorbitol (cápsula mole ou elástica).

Vantagens: Administração de substâncias Nauseosas, liberam rapidamente os princípios ativos depois da ingestão e mais fácil deglutição do que os comprimidos.

Desvantagens: Fácil abertura e possibilidade de aderência no esôfago.

Cápsulas Duras: São constituídas por duas partes cilíndricas, arredondadas nos extremos, apresentando diâmetros e comprimentos diferentes.

As cápsulas gelatinosas duras são consideradas, uma das melhores formas para acondicionar substâncias medicamentosas: Protegem contra a ação da luz, do ar e da umidade; facilmente administradas; possibilitam em alguns casos a associação de substâncias normalmente incompatíveis; impedem que se notam o sabor e o odor desagradável dos fármacos; sua apresentação é atraente.

Cápsulas  Moles: O invólucro é mais espesso que o das cápsulas duras. É constituído por uma só parte que pode apresentar variadas formas.

Líquidos podem ser incluídos diretamente, sólidos são normalmente dissolvidos ou dispersos em veículos apropriados.

Supositórios

São formas farmacêuticas destinadas à inserção em orifícios corporais nos quais, amolecem, se dissolvem e exercem efeitos sistêmicos ou localizados.

São preparações farmacêuticas sólidas com formato adequado para introdução no reto, devendo fundir à temperatura do organismo ou dispersar em meio aquoso.

A via de administração é retal.

Uso de efeito local: Anti-hemorroidais,Laxativos, anestésicos,anti-inflamatório.

Uso de efeito sistêmico: – Analgésicos, Anti-reumáticos, Espasmódicos, Antiasmáticos, Expectorantes,  Antieméticos, Antigripais.

Há diversos princípios ativos que são melhor absorvidos por via retal do que por via oral.

Óvulos

São preparações de forma ovóide com consistência sólida, destinadas à serem introduzidos na vagina, devendo dispersar ou fundir à temperatura do organismo.

São obtidos por incorporação de princípios medicamentosos em excipientes hidrodispersíveis, como a glicerina gelatinada, e menos vezes em lipofílicos.

Desvantagens: Pode ocorrer irritação na mucosa vaginal, pode ocorrer absorção de substâncias que deveriam agir apenas no local de aplicação e o mesmo passa a agir sistematicamente.

Formas Farmacêuticas – Semi Sólidas

Pomadas

São preparações de consistência semi-sólidas, de aspecto homogêneo, destinadas a serem aplicadas na pele ou em certas mucosas, com a finalidade de exercerem uma ação local ou de promoverem a penetração percutânea dos princípios medicamentosos.

Tem ação emoliente ou protetora.

As pomadas mantêm-se fixas no local de aplicação, devido a sua adesividade, são agentes hidratantes muito eficazes e possibilitam a máxima ação terapêutica do fármaco incorporado, se adaptam as cavidades mucosas e a superfície da pele.

 As pomadas obstruem poros originando a diminuição da transpiração, favorecendo os edemas.

Cremes

São emulsões contendo substância medicamentosa, dissolvida ou suspensa na fase aquosa ou oleosa. A maioria dos cremes são emulsões de óleo em água, embora se preparem numerosos cremes de água em óleo.

Na preparação de um creme (Água/Óleo ou Óleo/Água) a escolha do emulgente é extremamente importante, pois o equilíbrio hidrófilo-lipófilo (EHL) é uma propriedade aditiva, podendo eleger dois ou mais emulsivos de sinal contrário, desde que a mistura proporcione o EHL adequado a emulsão água/óleo ou óleo/água.

Os cremes óleo/água de emulgente de ânion ativo, apresentam geralmente elevado poder de penetração na pele; tem propriedades umectantes que lhes permitem atravessar a barreira lipídica cutânea que emulsionam. Já os de emulgentes tensoativos não iônicos possuem uma penetração mais difícil e fraco poder umectante.

Os cremes óleo/água são de fácil remoção da pele e da roupa por simples lavagem.

Os cremes água/óleo são menos penetrantes, possuem ação endodérmica ou epidérmica usados como protetores cutâneos, e com o seu alto teor de água não são desidratantes e espalham-se facilmente na pele, não são bem tolerados pela epiderme, são emolientes, muito utilizados como veículos para fármacos antissépticos e parasiticidas.

 

Formas Farmacêuticas – Líquidas

Soluções

São misturas homogêneas de duas ou mais substâncias, resultando em um produto final com uma única fase, de aspecto límpido.

Solvente ->Maior quantidade.

Soluto -> Menor quantidade.

Contém uma ou mais substâncias ativas dissolvidas em água ou em um sistema água-co-solvente. Podem conter adjuvantes farmacotécnicos para prover maior estabilidade (antioxidantes, conservantes) e ou palatabilidade (edulcorantes, flavorizantes ).

Vantagens: Rapidez de absorção no trato gastrointestinal (em relação às cápsulas e comprimidos); facilidade de deglutição (adequado para idosos e crianças ); homogeneidade na dose (melhor que suspensão independe de agitação); flexibilidade de doses.

Desvantagens: Dificuldade de acondicionamento e transporte; apresentam menor estabilidade físico-química e microbiológica, do que as formas sólidas; a  solubilização realça o sabor do fármaco, para princípios ativos com sabor desagradável.

Suspensões

Forma farmacêutica líquida que contém partículas sólidas dispersas em um veículo líquido, no qual as partículas não são solúveis;

As suspensões são muito utilizadas por via oral e também suspensões para administração parenteral;

Apresentam-se geralmente prontas para o uso;

Aumenta ou prolonga a ação de medicamentos em comparação com as soluções;

Além das suspensões líquidas prontas, existem granulados ou pós apresentados em saches, possibilitando a obtenção fácil da suspensão.

Vantagens: Melhoram a estabilidade de fármacos instáveis na forma de solução, mas estáveis na forma de suspensão (sal solúvel x forma livre) (partículas insolúveis: menor contato do fármaco com solvente) (antibióticos);Mascara sabor e odor desagradável:Partículas insolúveis; Permite ajuste de dose pelo volume a ser administrado (relação dose x peso corporal); Possibilidade de injeções intramusculares para liberação lenta e ação prolongada; Possibilidade de adição de edulcorantes, flavorizantes e corantes que melhoram a palatabilidade e os aspectos visuais das suspensões; Forma farmacêutica líquida de fácil deglutição e indicada para crianças e idosos que têm dificuldade de deglutir cápsulas e comprimidos; Permite administraçãode altas doses do fármaco.

Desvantagem: Sistema Instável.

Xarope

Preparações farmacêuticas aquosas e límpidas que contêm um açúcar, como a sacarose em concentrações próxima da saturação, formando uma solução hipertônica.

Forma farmacêutica líquida resultante da mistura de água e açúcar, podendo conter também flavorizantes/aromatizantes(morango, framboesa).

Preparação aquosa contendo açúcares que lhe dá uma consistência própria, assegura a sua conservação e mascara as características organolépticas desagradáveis de eventuais princípios ativos nelas contido.

Vantagens: – Possibilidade de correção de sabor (efeito edulcorante) e boa conservação (formulação auto-preservante).

Desvantagem: Restrição de uso em diabéticos.

capaaa

Estudante de Medicina e Autora do Blog Resumos Medicina